En el mundo actual, debido al monopolio y la falta de recursos médicos avanzados, las plantas con propiedades farmacológicas se han convertido en los principales recursos médicos de los países en desarrollo. Este campo se denomina medicina tradicional, medicina indígena o medicina popular. Según la definición de la OMS, esta tecnología se basa en teorías típicas de diversas situaciones de tratamiento, como conocimientos, habilidades y prácticas empíricas, y es generalmente aplicable a la prevención, diagnóstico, mejora o tratamiento de diversas enfermedades. Entre ellas, la rama de la "ciencia de las interacciones entre las personas y las plantas" ha recibido una atención cada vez más generalizada. Según una investigación en profundidad sobre etnobotánica, muchos compuestos naturales tienen buenas actividades farmacológicas, como actividad antioxidante, actividad antiinflamatoria y actividad antiviral, etc., por lo que pueden diseñarse hasta cierto punto en fármacos antiinflamatorios, analgésicos, antiespasmódicos, fármacos antidiabéticos, fármacos antivirales y fármacos anticancerígenos.
El componente principal del sabor amargo de la Coptis es la berberina, que es el clorhidrato de berberina. Se trata de un alcaloide isoquinolínico distribuido en varias hierbas naturales. Existe en Coptis chinensis en forma de clorhidrato (clorhidrato de berberina). Las investigaciones han descubierto que este compuesto se puede utilizar para tratar tumores, hepatitis y enfermedades cardiovasculares, hipertensión, inflamación, infecciones bacterianas y virales, diarrea, tratamiento de enfermedades como la enfermedad de Alzheimer y artritis.
La historia del clorhidrato de berberina en polvo
Clorhidrato de berberina en polvoEl coptis se descubrió por primera vez en el período anterior a Qin. Con la profundización de la investigación farmacológica, la eficacia de la coptis se ha registrado en detalle en la "Materia Médica de Shen Nong" de la dinastía Han en China. Este libro es el libro de medicina tradicional china más antiguo que existe. Se dice que se originó en la familia de Shennong. , compilado en un libro entre el 25 y el 220 d. C. durante la dinastía Han del Este. Su estructura monocristalina se analizó por primera vez a partir de un extracto aislado de Hydrastis canadensis en 1917.
Los usos medicinales del polvo de berberina clorhidrato
1. Efecto antioxidante
En circunstancias normales, el cuerpo mantiene un equilibrio entre antioxidantes y prooxidantes. El estrés oxidativo es un proceso nocivo que puede ser un mediador importante del daño a las estructuras celulares, induciendo así diversos estados patológicos como enfermedades cardiovasculares, cáncer, enfermedades neurológicas y diabetes. La sobreproducción de especies reactivas de oxígeno (ROS), más comúnmente a través de la sobreestimulación de NADPH por citocinas o a través de la cadena de transporte de electrones mitocondrial y la xantina oxidasa, puede conducir al estrés oxidativo. Los experimentos han demostrado que los metabolitos de berberina y la berberina muestran una excelente actividad de eliminación de -OH, y sus efectos son aproximadamente equivalentes a los del poderoso antioxidante vitamina C. El aumento de la actividad de SOD (superóxido dismutasa) y la disminución de los niveles de MDA (un marcador de peroxidación lipídica) se pueden controlar administrando berberina a ratas modelo diabéticas [1]. Resultados posteriores mostraron que la actividad depuradora de la berberina está estrechamente relacionada con su actividad quelante de iones ferrosos, y el grupo hidroxilo C-9 de la berberina es una parte esencial.
2. Efecto antitumoral
Existen numerosos informes sobre los efectos anticancerígenos de la berberina. Varios estudios realizados en los últimos años han demostrado que la berberina es eficaz en el tratamiento adyuvante del cáncer de ovario, cáncer de endometrio, cáncer de cuello uterino, cáncer de mama, cáncer de pulmón, cáncer colorrectal, cáncer de riñón, y tiene una gran importancia en el tratamiento de enfermedades cancerosas graves como el cáncer de vejiga y el cáncer de próstata. La berberina puede inhibir la proliferación de células tumorales al interactuar con varios objetivos y mecanismos. Puede cambiar la expresión de oncogenes y genes relacionados con la carcinogénesis para regular la actividad de enzimas relacionadas e inhibir la proliferación.
3. Efecto cardiovascular
El polvo de clorhidrato de berberina desempeña un papel fundamental en el tratamiento de enfermedades cardiovasculares y tiene una gama extremadamente amplia de aplicaciones. La berberina logra el propósito de antiarrítmico al reducir la incidencia de contracciones ventriculares prematuras e inhibir la aparición de taquicardia ventricular. En segundo lugar, la dislipidemia es un factor de riesgo importante para la enfermedad cardiovascular y se caracteriza por niveles elevados de colesterol total, triglicéridos y colesterol de lipoproteínas de baja densidad (LDL), y niveles reducidos de lipoproteínas de alta densidad (HDL), mientras que la berberina La estabilidad de estos indicadores se puede mantener extremadamente bien. La hiperlipidemia a largo plazo es una causa importante de la formación de placa aterosclerótica. Se ha informado que la berberina afecta a los receptores de LDL en las células del hígado para reducir los niveles de colesterol sérico humano en los hepatocitos. No solo eso, la berberina tiene efectos inotrópicos positivos y se ha utilizado para tratar la insuficiencia cardíaca congestiva.
El desarrollo futuro del clorhidrato de berberina en polvo
Aunque el polvo de clorhidrato de berberina se ha utilizado ampliamente en la práctica clínica, una desventaja que no se puede ignorar es que pertenece a los medicamentos de clase II de BCS y tiene poca solubilidad en agua, lo que no favorece la absorción por parte del paciente. Por lo tanto, actualmente, cómo desarrollar productos farmacéuticos adecuados es un problema. Problemas por resolver.
La solución que se utiliza habitualmente en farmacia para aumentar la solubilidad en agua suele ser la adición de una gran cantidad de excipientes solubles en agua, pero los problemas que conlleva son la reducción de la flexibilidad de la dosis y el cumplimiento del tratamiento por parte del paciente. Por lo tanto, se necesita una forma más razonable de mejorar la biodisponibilidad de los fármacos. Los métodos que se utilizan habitualmente incluyen dispersiones amorfas, sales farmacéuticas y cocristales de fármacos, pero los amorfos suelen seguir necesitando excipientes para mantener su estabilidad, mientras que la aplicabilidad de las sales es generalmente aplicable a fármacos con grupos ionizables. Por el contrario, el eutéctico de fármacos muestra su superioridad: proceso sencillo, bajo coste y excelente efecto.
Existen dos tipos principales de diseños de cocristales de fármacos para el clorhidrato de berberina. Uno consiste en formar un cocristal con ligandos ácidos y el otro consiste en formar un cocristal con flavonoides. El primero presenta una mayor mejora en la biodisponibilidad, pero aún queda por verificar si el ligando se puede utilizar para uso clínico a largo plazo. Si bien el diseño de cocristal con flavonoides no presenta una mejora de la biodisponibilidad tan buena como el primero, está diseñado inteligentemente mediante ingeniería de cristales. El método mejora la combinación de dos fármacos de moléculas pequeñas, lo que puede mejorar conjuntamente la eficacia de ambos. Es un método relativamente exitoso para mejorar las propiedades físicas y químicas.
Fuente de la imagen:《Dos cocristales de cloruro de berberina con miricetina y dihidromiricetina: estructuras cristalinas, caracterización y actividades antitumorales express ,doi: 10.1021/acs.cgd.9b00939)
Hoy en día,Clorhidrato de berberina en polvoSe puede sintetizar artificialmente y modificar a través de métodos de ingeniería de cristales con bajo costo y tecnología avanzada. Con el desarrollo de la investigación médica y la profundización de la investigación química, el clorhidrato de berberina seguramente mostrará más propiedades medicinales. Efectos de uso. Por un lado, el clorhidrato de berberina no solo ha logrado resultados notables en la investigación farmacológica tradicional sobre antibacterianos, antivirales, antiinflamatorios, antitumorales, antidiabéticos y tratamiento de enfermedades cardiovasculares y cerebrovasculares, sino que su diseño de ingeniería de cristales y análisis morfológico también han sido de gran interés. Debido a su notable efecto curativo y bajos efectos secundarios, tiene un gran potencial en la aplicación clínica y tiene amplias perspectivas. Con el desarrollo de la biología celular, el mecanismo farmacológico de la berberina se dilucidará desde el nivel celular hasta el nivel molecular y objetivo, proporcionando una base más teórica para su aplicación clínica.